viernes, 9 de abril de 2010

'Nuevos' retoños de la risperidona: la paliperidona








Este blog es muy amigo de redescubrir la pólvora unas dos o tres veces cada mes, como mínimo. Hoy queremos dedicar nuevamente unas líneas a los vástagos de la risperidona, en este caso la paliperidona, molécula antipsicótica que fue aprobada por la FDA ya en el año 2006. (El nombre registrado es Invega)

Aunque hablando con propiedad, la paliperidona existe desde el momento en que un mamífero -probablemente una ratita de laboratorio- ingirió la primera dosis de risperidona. Porque la paliperidona (también llamada 9-hidroxirrisperidona) no es sino el metabolito primario y directo del procesamiento hepático de la risperidona. Si hasta parece uno de aquellos amenos chismes para detectar las diferencias. Véase si no: ¿cuál es la diferencia?







La primera imagen es la estructura molecular de la risperidona y debajo se aprecia  la estructura novedosa y sorprendente de la paliperidona: ese grupo hidroxilo (-OH) en la parte superior derecha es el maravilloso quid del asunto.

La industria farmacéutica, que vela sin tregua por el bienestar de los pacientes y los prescriptores, ha decidido intrépidamente hacer el trabajo de todos los hígados y evitar el paso metabólico de risperidona a paliperidona. Ahora ésta viene en bonitos comprimidos ovoides de 3 y 6 miligramos.

Las lenguas viperinas aducen que este conmovedor y titánico trabajo del Laboratorio Janssen se habría debido a que estaba por finiquitar el goce de patente de la risperidona original (Risperdal) en Estados Unidos, y de esta sagaz manera el laboratorio podía disponer de  una 'nueva' arma con que evitar la migración de pacientes y prescriptores a las más baratas y surgentes risperidonas genéricas. Semejante estrategia de prestidigitación es frecuente en los predios de 'Big Pharma'.

Y el año pasado se aprobó la presentación parenteral de depósito (una administración intramuscular por mes) de la paliperidona (el nombre registrado es Invega Sustenna).

Aunque en nuestro medio aún no se ha introducido el producto, no nos cabe duda que la expectativa es grande. Paliperidona no añade absolutamente nada nuevo a los antipsicóticos existentes pero da la impresión de que sí. Otro triunfo del astuto márketing esfuerzo de la industria farmacéutica.






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11 comentarios:

  1. La industria es benefactora y laboriosa en bien de la humanidad. Hasta en los nombres son inteligentes y bien intencionados. Un medicamento que se llamase "Invena Sustenta" no se lo hubiera puesto nadie. Ahora bien, con el mucho mas adecuado y científico "Invega Sustenna", las personas seguro que lo consumirán con mucha mas confianza.
    Ese grupo hidróxilo que nos ahorran, apenas un Oxigeno en combinación con hidrógeno, con ese precioso enlace, tan estético y poliédrico, apenas agua, también va en beneficio del paciente, que de esta forma no tiene que trabajar tanto el higado.
    Dios bendiga a los esforzados trabajadores e investigadores que han parido esta nueva patente.
    Saludos.

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  2. Huy, me han decepcionado mis amigos de las farmaindustrias, ya no usan isomerasas para dar otra configuración en el espacio, ni reductasas para llevar la molécula al reino de las lactonas, ni hidrolasas para dividirlas, ahora han usado una simple y mísera hidroxilasa, por lo tanto solo nos queda recitar:

    LA RISPERIDONA ESTA DESHIDROXILADA
    QUIEN LA HIDROXILARA
    EL QUE LA HIDROXILE
    BUEN HIDROXILADOR SERA.

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  3. ese trabalenguas está más feo que el hidroxilador

    ah, y arma es género masculino, no le andes levantando falsos

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  4. jajajajajajaja...jaja...ja
    ... ahora que lo pienso detenidamente:
    este post no es para reir, es para llorar

    Saludos.

    César M.

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  5. hello... hapi blogging... have a nice day! just visiting here....

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  6. Por fortuna, la habitualmente incólume objetividad de la mayor parte de nuestros colegas no se verá influenciada por los viajes al extranjero o ponencias en congresos internacionales que por pura coincidencia ofrece la industria.

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  7. No pe maestro, ¿y qué pasó con ese grupo hidroxilo que tiene un señal de isómero? ¿Será que también habrán tenido que usar una isomerasa?

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  8. Arma es un sustantivo femenino. Uno dice "las armas", no "los armas" (salvo que esté conjugando el verbo armar y esté diciendo otra cosa totalmente diferente). La razón por la cual se dice "un/el arma" es por la evidente cacofonía que se produciría al utilizar "una/la".

    Para mayores referencias: http://buscon.rae.es/draeI/SrvltGUIBusUsual?TIPO_HTML=2&TIPO_BUS=3&LEMA=arma

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  9. Sin duda, todo un asunto entretenido e interesante, para reir y para llorar, que permite revisar tanto la ética como la química, la sintaxis y el márketing... ¡y todo gracias a Big Pharma!
    (Ovación).
    Muchas gracias por sus comentarios.

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  10. entonces es hermafrodita el condenado, se arma como quiere, a solas va con pantalones y en cuanto entra a confundirse con la multitud, se pone falda; interesante, he aprendido algo hoy, gracias con pepas, no abuses, te van a joder el cerebro

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  11. Que más te queda Sin Pepitas...

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